藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 鹽酸伐地那非片 與CYP 抑制劑合用可以的嗎?
伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5 - 20 mg范圍內,口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘, Cmax值平均降低20 %,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30 %)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨服用均可。
伐地那非達到穩態(tài)時(shí)平均分布容積為208 L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95 %),這種結合和藥物總濃度無(wú)關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過(guò)服用劑量的0.00012% 。
鹽酸伐地那非片與CYP 抑制劑合用:伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系經(jīng)由細胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代謝,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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