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佳維樂(lè )的肝酶監測如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/14 3:57:24
    導讀:佳維樂(lè )通過(guò)升高腸降血糖素水平,佳維樂(lè )具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂(lè )會(huì )導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。

佳維樂(lè )用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂(lè )的肝酶監測如何呢?

佳維樂(lè )在高血糖期間,佳維樂(lè )通過(guò)升高腸降血糖素水平,佳維樂(lè )具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂(lè )會(huì )導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè )在靜脈給藥后,佳維樂(lè )的平均穩態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂(lè )能夠分布到體循環(huán)外。

佳維樂(lè )已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。佳維樂(lè )空腹口服給藥后,佳維樂(lè )能夠迅速吸收,佳維樂(lè )的血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。佳維樂(lè )的食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。

佳維樂(lè )進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒(méi)有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂(lè )的絕對生物利用度在85%。佳維樂(lè )與血漿蛋白的結合率較低(9.3%),佳維樂(lè )可均勻地分布在血漿和紅細胞中。

佳維樂(lè )的肝酶監測:在使用本品的過(guò)程中,罕見(jiàn)有肝功能障礙(包括肝炎)報告。在報告病例中,患者一般未出現臨床癥狀且無(wú)后遺癥,停藥后肝功能檢測結果恢復正常。本品給藥前應對患者進(jìn)行肝功能檢測,以了解患者的基線(xiàn)情況。在第一年使用本品時(shí),需每3個(gè)月測定一次患者的肝功能,此后定期檢測。

對于轉氨酶升高的患者應復查以復核檢測結果,并在其后提高肝功能檢測的頻率,直至異常結果恢復正常為止。當患者的血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉移酶(AST)超過(guò)正常值上限(ULN)3倍或持續升高時(shí),最好停止使用本品。出現黃疸或其他提示肝功能障礙癥狀的患者應停止使用本品,并需立即聯(lián)系其主治醫師進(jìn)行檢查。停止使用本品后,在肝功能檢測恢復正常后,不建議重新使用本品治療。

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(實(shí)習編緝:葉鎧)

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