佳維樂(lè )為白色至微黃色片劑。主要成分為維格列汀。化學(xué)名：1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么，佳維樂(lè )能作為胰島素的替代品嗎？

佳維樂(lè )可與磺脲類(lèi)藥物合用，尤其是當單用磺脲類(lèi)藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍。佳維樂(lè )具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性，佳維樂(lè )具有促進(jìn)葡萄糖依賴(lài)性胰島素的分泌。佳維樂(lè )通過(guò)增加內源性GLP-1水平，佳維樂(lè )還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性，佳維樂(lè )能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。

佳維樂(lè )用于治療2型糖尿病。佳維樂(lè )可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。佳維樂(lè )可與噻唑烷二酮類(lèi)藥物，當不能有效控制血糖時(shí)和對于適合使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物的患者。佳維樂(lè )是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑，佳維樂(lè )給藥后能快速抑制DPP-4活性，佳維樂(lè )使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽）的水平升高。

佳維樂(lè )在人體內的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。佳維樂(lè )的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒(méi)有藥理活性，佳維樂(lè )采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內試驗的結果顯示，佳維樂(lè )的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。佳維樂(lè )不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。佳維樂(lè )的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。

佳維樂(lè )不能作為胰島素的替代品用于需要補充胰島素的患者。本品不適用于1型糖尿病患者，亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）