佳維樂(lè )用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學(xué)名：1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么，佳維樂(lè )與磺酰脲類(lèi)藥物合用如何呢？

佳維樂(lè )在高血糖期間，佳維樂(lè )通過(guò)升高腸降血糖素水平，佳維樂(lè )具有增加胰島素/胰高血糖素的比率，佳維樂(lè )會(huì )導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè )在靜脈給藥后，佳維樂(lè )的平均穩態(tài)分布容積（Vss）為71升，佳維樂(lè )能夠分布到體循環(huán)外。

佳維樂(lè )已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。佳維樂(lè )空腹口服給藥后，佳維樂(lè )能夠迅速吸收，佳維樂(lè )的血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。佳維樂(lè )的食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí)，但是并不改變藥物的總暴露水平（AUC）。

佳維樂(lè )進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%，這種變化沒(méi)有臨床意義，因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂(lè )的絕對生物利用度在85%。佳維樂(lè )與血漿蛋白的結合率較低（9.3%），佳維樂(lè )可均勻地分布在血漿和紅細胞中。

佳維樂(lè )與磺酰脲類(lèi)藥物合用：在維格列汀50mg+磺酰脲類(lèi)藥物合用的臨床對照研究中，維格列汀50mg+磺酰脲類(lèi)藥物組和安慰劑+磺酰脲類(lèi)藥物組由于不良反應而退出研究的發(fā)生率分別為0.6%和0%。在臨床研究中，維格列汀50mg+磺酰脲類(lèi)藥物組和安慰劑+磺酰脲類(lèi)藥物組患者低血糖的發(fā)生率分別為1.2%和0.6%。在維格列汀的治療組中，無(wú)嚴重低血糖事件報告。在臨床研究中，給予患者維格列汀50mg/日+磺酰脲類(lèi)藥物后，與基線(xiàn)期相比，患者的體重未發(fā)生變化（維格列汀組和安慰劑組體重變化量分別為-0.1kg和-0.4kg）。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）