維格列汀片用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學(xué)名：1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么，維格列汀片與噻唑烷二酮類(lèi)藥物合用會(huì )怎樣呢？

維格列汀片的絕對生物利用度在85%。維格列汀片與血漿蛋白的結合率較低（9.3%），維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細胞中。維格列汀片在靜脈給藥后，維格列汀片的平均穩態(tài)分布容積（Vss）為71升，維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。

維格列汀片已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。維格列汀片空腹口服給藥后，維格列汀片能夠迅速吸收，維格列汀片的血漿藥物峰濃度出現在給藥后1.7時(shí)。維格列汀片的食物能夠略微延遲達峰時(shí)間至2.5小時(shí)，但是并不改變藥物的總暴露水平（AUC）。

維格列汀片進(jìn)食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%，這種變化沒(méi)有臨床意義，因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。維格列汀片在高血糖期間，維格列汀片通過(guò)升高腸降血糖素水平，維格列汀片具有增加胰島素/胰高血糖素的比率，維格列汀片會(huì )導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進(jìn)而降低血糖。

維格列汀片與噻唑烷二酮類(lèi)藥物合用：在維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類(lèi)藥物合用的臨床對照研究中，維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類(lèi)藥物組和安慰劑+噻唑烷二酮類(lèi)藥物組均無(wú)患者因不良反應退出臨床研究。

在臨床研究中，接受維格列汀+吡格列酮治療的患者出現低血糖的頻率為“不常見(jiàn)”（0.6%），而接受安慰劑+吡格列酮治療的患者出現低血糖的頻率為“常見(jiàn)”（1.9%）。在維格列汀治療組中，無(wú)嚴重低血糖事件報告。

在合用吡格列酮的添加治療研究中，安慰劑組和維格列汀（100mg/日）組患者體重的絕對值均出現增加，其增加量分別為1.4kg和2.7kg。

在最高劑量（45mg每日1次）的吡格列酮基礎上加入維格列汀（100mg/日）。患者外周水腫的發(fā)生率為7.0%，而相比之下，僅使用吡格列酮的患者該事件的發(fā)生率為2.5%。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）