纈沙坦氫氯噻嗪片與血清蛋白結合（主要是白蛋白），1周內達穩態(tài)。穩態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（30升/小時(shí)）相比，血漿清除速度相對較慢（大約2升/小時(shí)）。那么，纈沙坦氫氯噻嗪片的藥理作用是有哪些呢？

纈沙坦氫氯噻嗪片的功能主治是用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕－中度原發(fā)性高血壓。本品不適用于高血壓的初始治療。

纈沙坦氫氯噻嗪片單藥治療的推薦劑量80mg，每天一次，降壓效果不滿(mǎn)意時(shí)，每日劑量可增加至160mg。

纈沙坦氫氯噻嗪片的有效劑量為每日12.5～50mg，每日一次，為減少劑量非依賴(lài)性不良反應，通常只在單藥治療不能達到滿(mǎn)意療效時(shí)才考慮聯(lián)合用藥。纈沙坦的不良反應通常少見(jiàn)，且與劑量大小無(wú)關(guān)。

纈沙坦氫氯噻嗪片的藥理作用是血管緊張素I在血管緊張素轉化酶（ACE）作用下形成血管緊張素II（AngII）。AngII是腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）的重要活性成分，與各種組織細胞膜上的特異受體結合發(fā)揮廣泛的生理作用，包括直接或間接參與血壓調節。血管緊張素II是一種強的縮血管物質(zhì)，可發(fā)揮直接的升壓效應，還可促進(jìn)鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（Ang）II受體拮抗劑，它選擇性地作用于A(yíng)T1受體亞型，與AT1受體的親和力比AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導血管緊張素II的生理反應，AT2受體亞型與心血管作用無(wú)關(guān)，纈沙坦對AT1受體沒(méi)有部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II)，此酶使血管緊張素I轉化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒(méi)有抑制作用，不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留，故不易引起咳嗽。

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（實(shí)習編緝：陳志方）