纈沙坦氫氯噻嗪片(復代文)可用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕-中度原發(fā)性高血壓,不適用于高血壓的初始治療。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片(復代文)的藥理毒理是怎樣的?
沙坦:血管緊張素I在血管緊張素轉化酶(ACE)作用下形成血管緊張素II(AngII)。AngII是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的重要活性成分,與各種組織細胞膜上的特異受體結合發(fā)揮廣泛的生理作用,包括直接或間接參與血壓調節。血管緊張素II是一種強的縮血管物質(zhì),可發(fā)揮直接的升壓效應,還可促進(jìn)鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素(Ang)II受體拮抗劑,它選擇性地作用于A(yíng)T1受體亞型,與AT1受體的親和力比AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導血管緊張素II的生理反應,AT2受體亞型與心血管作用無(wú)關(guān),纈沙坦對AT1受體沒(méi)有部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管緊張素I轉化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒(méi)有抑制作用,不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留,故不易引起咳嗽。
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(實(shí)習編輯:黃翠萍)
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