阿侖膦酸鈉片,是骨代謝調節劑,為氨基二膦酸鹽,與骨內羥磷灰石有強親和力。能進(jìn)入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中,當破骨細胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細胞活性,并通過(guò)成骨細胞間接起抑制骨吸收作用。那么阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
阿侖膦酸鈉片商品名稱(chēng)為福善美,適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,以預防髖部和脊柱骨折(椎骨壓縮性骨折)、適用于治療男性骨質(zhì)疏松以增加骨量。阿侖膦酸鈉片是首個(gè)獲得美國食品與藥物管理局(FDA)批準用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的雙膦酸鹽類(lèi)藥物,也是第一個(gè)被美國FDA批準用于治療男性骨質(zhì)疏松癥的藥物。
阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué):據文獻報道,本品口服吸收后主要在小腸內吸收,但吸收程度很差,生物利用度約為0.7%,且食物和礦物質(zhì)等可顯著(zhù)減少其吸收。本品血漿結合率約80%,血清半衰期短,吸收后的藥物大約20%~60%被骨組織迅速攝取,骨中達峰時(shí)間約為用藥后2小時(shí),其余部分能迅速以原形經(jīng)腎排泄消除,服藥后24小時(shí)內99%以上的體內存留藥物集中于骨,本品在骨內的半衰期較長(cháng),與藥的半衰期相仿,約為10年以上。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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