立普妥與蛋白酶抑制劑合用會(huì )怎樣呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/17 14:56:19

導讀：

立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么，立普妥與蛋白酶抑制劑合用會(huì )怎樣呢？

立普妥的平均分布容積約為381L。立普妥98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。立普妥的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。立普妥口服后吸收迅速；立普妥1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。

立普妥根據在大鼠中的觀(guān)察。立普妥可能分泌入人乳中。立普妥主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。立普妥似無(wú)明顯的肝腸再循環(huán)。立普妥的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。立普妥活性代謝產(chǎn)物的作用立普妥對HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時(shí)。立普妥口服給藥后，尿回收率不到給藥量的2%。

立普妥與溶液劑相比，立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。立普妥與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無(wú)論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

立普妥與蛋白酶抑制劑合用：與立普妥單獨用藥比較，立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg，每日二次)聯(lián)合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg，每日二次)聯(lián)合用藥時(shí)，阿托伐他汀AUC顯著(zhù)增加。因此應用HIV蛋白酶抑制劑的患者，立普妥用量]20mg時(shí)應謹慎使用。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）

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阿托伐他汀鈣片(立普妥) 1.高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當于Fredrickson分類(lèi)法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿(mǎn)意，應用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無(wú)其他治療手段時(shí)），以降低TC和LDL-C。 2.冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險，降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險，降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險，降低心絞痛的風(fēng)險。市場(chǎng)價(jià)：￥61.6會(huì )員價(jià)：￥56
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