藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,瑞舒伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用可以嗎?
約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝,主要是N位去甲基。
蛋白酶抑制劑:盡管藥物相互作用的機制尚不明確,但同時(shí)服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中,健康志愿者同時(shí)服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復方產(chǎn)品(400mg洛匹那韋/100mg利托那韋),結果顯示瑞舒伐他汀的穩態(tài)AUC(0-24)和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此,在接受蛋白酶抑制劑治療的HIV患者中,不推薦同時(shí)使用本品。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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