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阿托伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用可以不?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/5 10:47:48
    導讀:與蛋白酶抑制劑合用:與立普妥單獨用藥比較,立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg,每日二次)聯(lián)合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg,每日二次)聯(lián)合用藥時(shí),阿托伐他汀AUC顯著(zhù)增加。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,阿托伐他汀鈣片與蛋白酶抑制劑合用可以不?

阿托伐他汀鈣片口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結合。

阿托伐他汀在體內被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時(shí),因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時(shí)。

與蛋白酶抑制劑合用:與立普妥單獨用藥比較,立普妥40mg與利托那韋+沙奎那韋(400mg,每日二次)聯(lián)合用藥或立普妥20mg與洛匹那韋+利托那韋(400mg+100mg,每日二次)聯(lián)合用藥時(shí),阿托伐他汀AUC顯著(zhù)增加。因此應用HIV蛋白酶抑制劑的患者,立普妥用量]20mg時(shí)應謹慎使用。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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