奧卡西平片的主要成分為奧卡西平,化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.27,那么奧卡西平片的藥理毒理是什么?
奧卡西平片的藥理毒理是:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產(chǎn)物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細胞膜,抑制神經(jīng)元反復放電,減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。
奧卡西平及MHD與腦內神經(jīng)遞質(zhì)或調節受體位點(diǎn)無(wú)明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物模型中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導的強直性發(fā)作和藥物誘導的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復發(fā)的頻率。在最大電休克試驗中,小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周,未產(chǎn)生耐受性。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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