奧卡西平片為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么,奧卡西平片的藥理作用會(huì )如何呢?
奧卡西平片的主要成份是:奧卡西平。化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.27。
奧卡西平片的用法用量:本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單獨治療和聯(lián)合用藥中,本品可從臨床有效劑量開(kāi)始用藥,一天內分兩次給藥,根據病人的臨床反應增加劑量;當使用奧卡西平代替其他抗癲癇藥治療時(shí),在奧卡西平治療開(kāi)始后,應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。用量:對沒(méi)有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如說(shuō)明書(shū)所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
奧卡西平片的藥理作用:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產(chǎn)物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細胞膜,抑制神經(jīng)元反復放電,減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導和調節高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。奧卡西平及MHD與腦內神經(jīng)遞質(zhì)或調節受體位點(diǎn)無(wú)明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物模型中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導的強直性發(fā)作和藥物誘導的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復發(fā)的頻率。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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