倍博特為薄膜衣片,除去薄膜衣片顯白色。倍博特每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,倍博特用于充血性心力衰竭患者是怎樣呢?
倍博特中的纈沙坦對食物使的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。倍博特中的纈沙坦從給藥后8小時(shí)起,倍博特中的纈沙坦進(jìn)食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì )導致治療作用出現臨床顯著(zhù)性降低,倍博特中的纈沙坦可以在進(jìn)食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。
倍博特中的氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,倍博特)中的氨氯地平飛末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。倍博特中的氨氯地平連續服用7-8天后,達到穩態(tài)血漿濃度。倍博特中的氨氯地平10%原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。
倍博特中的纈沙坦單劑口服后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內波動(dòng)。倍博特中的纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±;7)。倍博特中的纈沙坦在研究劑量范圍內,倍博特中的纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。倍博特中的纈沙坦每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒(méi)有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
倍博特用于充血性心力衰竭患者:氨氯地平的研究:通常在心力衰竭患者中使用鈣通道阻滯劑時(shí)需謹慎。在一項安慰劑對照試驗中,對1153名接受穩定劑量的ACE抑制劑、地高辛和利尿劑治療的NYHAIII級和IV級心力衰竭患者進(jìn)行了氨氯地平(5-10mg/天)的研究。最短隨訪(fǎng)6個(gè)月,平均14個(gè)月。對于生存率和心臟發(fā)病率(定義為危及生命的心律不齊、急性心肌梗塞或由于心力衰竭惡化而住院)沒(méi)有不良影響。在4項8-12周NYHAII/III級心力衰竭患者的研究中對氨氯地平與安慰劑進(jìn)行了比較,研究包括697名患者。在這些研究中,根據運動(dòng)耐量、NYHA等級、癥狀或LVEF評估,沒(méi)有心力衰竭惡化的證據。
纈沙坦的研究:一些心力衰竭患者在接受纈沙坦治療時(shí)發(fā)生血尿素氮、血清肌酐和鉀濃度升高。這些反應通常輕微和短暫,在腎功能不足的患者中更易發(fā)生。可能需要降低劑量和/或停用利尿藥和/或纈沙坦。在纈沙坦的心力衰竭研究中,93%的患者接受ACE抑制劑伴隨用藥,由于肌酐或鉀水平升高而停止給藥(總計纈沙坦1.0%,安慰劑0.2%)。在纈沙坦的急性心肌梗塞研究(VALIANT)中,由于各種類(lèi)型的腎功能不全而停藥的比例在接受纈沙坦治療的患者中為1.1%,在接受卡托普利治療的患者中為0.8%。心衰或心肌梗塞后患者的評估中應包含腎功能評價(jià)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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