格列吡嗪控釋片(瑞易寧)，有效期是36個(gè)月，生產(chǎn)企業(yè)是PfizerPharmaceuticalsLLC(美國)。那么，格列吡嗪控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

格列吡嗪控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時(shí)血藥濃度開(kāi)始升高，6-12小時(shí)內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時(shí)的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動(dòng)明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控釋片20mg，與格列吡嗪速釋片(10mg每日兩次)相比，穩態(tài)下格列吡嗪控釋片相對生物利用度平均為90%，21例年齡小于65歲的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控釋片第5天后達到穩態(tài)血藥濃度，而24例老年(≥65歲)男性和女性2型糖尿病患者達到穩態(tài)的時(shí)間較之后延1-2天。2型糖尿病患者長(cháng)期使用格列吡嗪控釋片未發(fā)現藥物蓄積現象。本品和食物同時(shí)服用對藥物吸收延遲時(shí)間(2-3小時(shí))無(wú)影響。21例健康男性受試者單劑量食物影響研究顯示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰濃度Cmax增加40%，有顯著(zhù)意義，但對藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)的影響不具顯著(zhù)性。進(jìn)食和空腹狀態(tài)服用本品，血糖的反應沒(méi)有差別。胃腸停留的時(shí)間如顯著(zhù)縮短(例如短腸綜合征)，將會(huì )影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性血可能導致血漿濃度降低，26例男性2型糖尿病患者多劑量研究顯示，在5-60mg劑量范圍內格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，即血藥濃度隨劑量增加而成比例的增加。24例健康受試者單劑量的研究提示，4片5mg、2片10mg和1片20mg本品具有生物等效性，另一項36例健康受試者單劑量研究證實(shí)，4片2.5mg和1片10mg本品具有生物等效性。

格列吡嗪主要通過(guò)肝臟生物轉化而清除，少于10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出，約90%的劑量經(jīng)過(guò)生物轉化后從尿(80%)和糞便(10%)排出。格列吡嗪的主要代謝產(chǎn)物是芳香羥基化反應產(chǎn)物，無(wú)降糖活性;次要代謝產(chǎn)物約占服用劑量的2%以下，為乙酰基乙基苯衍生物，據報道，其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪后，平均總清除率為每小時(shí)3升，平均表觀(guān)分布容積為10升，98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后，格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時(shí)。與青年健康志愿者相比較，老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪，藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)顯著(zhù)差別。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）