格列吡嗪控釋片為白色薄膜衣片，除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯，適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉療效不滿(mǎn)意的輕、中度2型糖尿病患者。那么，格列吡嗪控釋片有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢？

本品的藥代動(dòng)力學(xué)為：按照特殊的胃腸道治療系統（GITS）設計的格列吡嗪控釋片，由一半透膜包裹，內含格列吡嗪及可吸收水分的無(wú)藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹，格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時(shí)以后，開(kāi)始穩定地釋放有效成分（格列吡嗪），可維持約8小時(shí)，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時(shí)，在服藥后24小時(shí)內可保持較穩定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時(shí)血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達穩態(tài)，老年患者達穩態(tài)時(shí)間需6～7天。

格列吡嗪控釋片的主要成份格列吡嗪，本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯。本品對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類(lèi)藥主要作用為刺激胰島細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開(kāi)啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。

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(實(shí)習編輯：張燕)