妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,妥泰托吡酯片會(huì )出現感覺(jué)異常嗎?
妥泰托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。妥泰托吡酯片在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。妥泰托吡酯片從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。妥泰托吡酯片在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產(chǎn)物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。妥泰托吡酯片對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗發(fā)現它們幾乎無(wú)抗驚厥活性。
妥泰托吡酯片口服后吸收迅速、完全。妥泰托吡酯片的健康受試者口服100mg后可在2-3小時(shí)(tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。妥泰托吡酯片根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率為81%。妥泰托吡酯片對食物的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。妥泰托吡酯片的一般治療量下,妥泰托吡酯片的血漿蛋白結合率約為13-17%。
妥泰托吡酯片在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低,妥泰托吡酯片的血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。妥泰托吡酯片的分布容積與劑量呈負相關(guān)。妥泰托吡酯片單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,妥泰托吡酯片平均表觀(guān)分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀(guān)察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān),無(wú)臨床意義。
妥泰托吡酯片最常見(jiàn)的不良反應主要為與中樞神經(jīng)系統相關(guān)的癥狀,包括共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺(jué)異常、嗜睡和思維異常。不常見(jiàn)的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語(yǔ)、憂(yōu)郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫、言語(yǔ)表達障礙、味覺(jué)倒錯、視覺(jué)異常和體重減輕。罕見(jiàn)腎石癥的報道。有個(gè)例血栓栓塞的報道,其與藥物間的相關(guān)性不明確。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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