嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。化學(xué)名為（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么，嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢？

嗎替麥考酚酯分散片的藥理毒理是：?jiǎn)崽纣溈挤吁?簡(jiǎn)稱(chēng)MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類(lèi)衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是：口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94％(根據MPA曲線(xiàn)下面積)。口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。由于肝腸循環(huán)作用，服藥后6—12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1％)從尿液排出，多數(87％)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40天)，平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50％。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）