嗎替麥考酚酯分散片主要成分為嗎替麥考酚酯。其化學(xué)名稱(chēng)為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?
嗎替麥考酚酯分散片藥代動(dòng)力學(xué)如下:
口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線(xiàn)下面積)。口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40天),平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。
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(實(shí)習編輯:吳郁冰)
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