嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。其化學(xué)名稱(chēng)為：（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么嗎替麥考酚酯分散片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

嗎替麥考酚酯分散片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是：口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94％(根據MPA曲線(xiàn)下面積)。口服后在循環(huán)中測不出MMF。

腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。由于肝腸循環(huán)作用，服藥后6—12小時(shí)將出現第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線(xiàn)下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)肝腸循環(huán)的量很多。

在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1％)從尿液排出，多數(87％)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40天)，平均曲線(xiàn)下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50％。

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（實(shí)習編輯：歐國榮）