琥珀酸舒馬普坦片單次口服的推薦劑量為50mg(2片)，用水送服，若服用1次后無(wú)效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服一次。那么，琥珀酸舒馬普坦片的藥物過(guò)量是有什么后果呢？

琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。

琥珀酸舒馬普坦片根據國外文獻報道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴(lài)性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響，但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過(guò)腎排泄，40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

琥珀酸舒馬普坦片的藥物過(guò)量是一項試驗中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒(méi)有出現明顯的不良反應。另一項試驗中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現嚴重的不良反應。如果病人一旦服用本品過(guò)量，應持續觀(guān)察至少12小時(shí)以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對舒馬普坦血漿濃度的影響。

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（實(shí)習編緝：陳志方）