琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先兆或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。使顱內動(dòng)脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應得以改善。那么，琥珀酸舒馬普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。

琥珀酸舒馬普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是根據國外文獻報道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴(lài)性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響，但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過(guò)腎排泄，40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

琥珀酸舒馬普坦片的兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。

琥珀酸舒馬普坦片的不良反一、主要不良反應：

1.心臟的不良反應：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動(dòng)過(guò)速，室顫，心跳驟停），甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數小時(shí)內死亡，但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣，6348例臨床試驗中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現冠脈痙攣的不良反應，但這些不良反應并未出現嚴重的臨床后果。

2.腦血管的不良反應：腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現致命的結果，但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定，相當一部分病例中，看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變，而將相關(guān)癥狀誤認為系偏頭痛（其實(shí)不是）所致，進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應先排除其它潛在的嚴重神經(jīng)系統病變。同時(shí)應注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，—過(guò)性腦缺血發(fā)作）的風(fēng)險可能增加。

3.血壓升高：少數病人（包括有或沒(méi)有高血壓病史）可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。

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（實(shí)習編緝：陳志方）