單胺氧化酶抑制劑主要是某些肼類(lèi)和非肼類(lèi)化合物,它們抑制單胺氧化酶,表現出抗抑郁作用,它們是肼類(lèi)的苯乙肼、異羧肼、尼拉米。非肼類(lèi)的反苯環(huán)丙胺。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。正在使用單胺氧化酶抑制劑的患者可以服用琥珀酸舒馬普坦片嗎?
丹同靜為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。丹同靜單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無(wú)效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復發(fā)者,應待前次給藥24小時(shí)后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時(shí)內的總劑量不得超過(guò)200mg(8片)。
根據國外文獻報道:琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
正在使用或兩周內使用過(guò)單胺氧化酶抑制劑的患者禁用琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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