人腦是指包容在顱腔內的三大塊神經(jīng)纖維組織：大腦、腦干和小腦。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。腦組織損害者可以服用琥珀酸舒馬普坦片嗎？

存在影響琥珀酸舒馬普坦片吸收、代謝和分泌的病變如肝功能和腎功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應慎用琥珀酸舒馬普坦片。

舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見(jiàn)交配次數減少和生育力降低，最大無(wú)毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見(jiàn)對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經(jīng)口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產(chǎn)生母體毒性的劑量（經(jīng)口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時(shí)可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發(fā)生率增加。圍產(chǎn)期毒性試驗：妊娠大鼠經(jīng)口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時(shí)，導致幼鼠出生時(shí)及出生后4天內的存活率下降。致癌試驗：大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予舒馬普坦104周和78周，以mg/m2推算，最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍，未見(jiàn)與舒馬普坦給藥相關(guān)的腫瘤發(fā)生率增加。

琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4分子量：413.49。根據國外文獻報道：琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴(lài)性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預計值（以25mg劑量為基礎）約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響，但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低（14～21%）。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過(guò)腎排泄，40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）