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琥珀酸舒馬普坦片與單胺氧化酶抑制劑一起服用是有什么后果呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/18 10:03:36
    導讀:琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者,同時(shí)服用推薦劑量的舒馬普坦,其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。

琥珀酸舒馬普坦片的性狀是薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。用于成人有先兆或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。使顱內動(dòng)脈收縮,血液重新分布,使腦血流供應得以改善。那么,琥珀酸舒馬普坦片與單胺氧化酶抑制劑一起服用是有什么后果呢?

琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統,引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。

琥珀酸舒馬普坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是根據國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

對于服用單胺氧化酶抑制劑的患者,同時(shí)服用推薦劑量的舒馬普坦,其血藥濃度可達到單獨服用同等劑量舒馬普坦的7倍。因此,兩者禁止配合使用。有報道表明選擇性5-羥色胺攝取抑制劑(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕羅西汀、舍曲林)與舒馬普坦合用時(shí)偶爾會(huì )出現虛弱,反射亢進(jìn)和共濟失調,如果一定要合用,建議對病人進(jìn)行適當的觀(guān)察。

琥珀酸舒馬普坦片的不良反一、主要不良反應:

1.心臟的不良反應:急性心肌梗塞,致命性心律失常(如:心動(dòng)過(guò)速,室顫,心跳驟停),甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數小時(shí)內死亡,但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣,6348例臨床試驗中,有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現冠脈痙攣的不良反應,但這些不良反應并未出現嚴重的臨床后果。

2.腦血管的不良反應:腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現致命的結果,但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定,相當一部分病例中,看起來(lái)更象是本來(lái)就存在腦血管病變,而將相關(guān)癥狀誤認為系偏頭痛(其實(shí)不是)所致,進(jìn)而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應先排除其它潛在的嚴重神經(jīng)系統病變。同時(shí)應注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過(guò)性腦缺血發(fā)作)的風(fēng)險可能增加。

3.血壓升高:少數病人(包括有或沒(méi)有高血壓病史)可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此,舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。

當前,有很多地方都有琥珀酸舒馬普坦片銷(xiāo)售,由于不同的地區之間的物價(jià)是有差異,因此,有需要的患者可以到當地的正規藥店去咨詢(xún)琥珀酸舒馬普坦片的具體價(jià)格。

方舟健客藥店的誕生就是為了不讓患者受到損害,方舟健客一直致力于提高老百姓的用藥水平,方舟健客藥店能夠讓您享受網(wǎng)購之樂(lè )且保證藥品絕對正品。如需購買(mǎi)本產(chǎn)品可聯(lián)系我們的藥店客服或撥打熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。祝您身體健康。

(實(shí)習編緝:陳志方)

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