依托度酸片為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。那么,依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
依托度酸片的用法用量是:遵醫囑,服用依托度酸的劑量應個(gè)體化,以保證最佳的療效和耐受性。
1.止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時(shí)一次,每日最大劑量不超過(guò)1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過(guò)20mg/公斤體重。臨床觀(guān)察發(fā)現,每間隔12小時(shí)給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過(guò)1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過(guò)20mg/公斤體重。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以?xún)葧r(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著(zhù),尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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