使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
體外研究資料表明,布洛芬、醋氨芬、苯妥英、丙磺舒、吲哚美辛、氯磺丙脲、優(yōu)降糖、萘普生、格列吡嗪、炎痛喜康均對游離依托度酸的比例無(wú)明顯影響。相反,保泰松使游離態(tài)濃度增加(約80%),盡管未經(jīng)體內試驗證實(shí)是否保泰松改變依托度酸的清除,但臨床不推薦合用。
依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué):據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以?xún)葧r(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9μg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/(h·kg),消除半衰期(t1/2β)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著(zhù),尤其在有胃腸道病變或服用影響胃腸道吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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