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氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/2 9:17:44
    導讀:氯沙坦鉀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色;適用于治療原發(fā)性高血壓。需注意對本品任何成份過(guò)敏者禁用。

氯沙坦鉀片的主要成分為氯沙坦鉀。它為口服藥品,使用時(shí)對大多數病人通常起始和維持劑量為每天一次50mg,治療3至6周可達到最大降壓效果。那么,氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?

氯沙坦鉀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1、吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

2、分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

3、消除:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時(shí),約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性。口服給藥后,氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數下降,終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。每日一次給藥100mg時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無(wú)明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C標記的氯沙坦時(shí),35%的放射活性出現在尿中,58%出現在糞便。對人靜脈注射14C標記的氯沙坦時(shí),尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

看了以上的介紹,相信您對本品有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問(wèn),請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。

健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編輯:林博)

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