氯沙坦鉀片(科素亞)干燥處保存，密閉。適用于治療原發(fā)性高血壓。對本品任何成份過(guò)敏者禁用。那么氯沙坦鉀片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

氯沙坦鉀片藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收：本品口服吸收良好，經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達到峰值。本品與食物同服時(shí)，氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

2、分布：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中，約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生，包括丁基側鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

3、消除：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時(shí)，約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性。口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數下降，終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。每日一次給藥100mg時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無(wú)明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C標記的氯沙坦時(shí)，35%的放射活性出現在尿中，58%出現在糞便。對人靜脈注射14C標記的氯沙坦時(shí)，尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

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（實(shí)習編輯：鄧潔梅）