氯沙坦鉀片的生產(chǎn)企業(yè)是杭州默沙東制藥有限公司,性狀為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的呢?
本品主要成分為氯沙坦鉀。化學(xué)名:2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。適用于治療原發(fā)性高血壓。
藥代動(dòng)力學(xué):
1.吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3-4小時(shí)達到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。
2.分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。
3.代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì )轉化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
4.消除:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時(shí),約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性。
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(實(shí)習編輯:彭鏡宇)
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