酒石酸托特羅定片的主要成分為酒石酸托特羅定。化學(xué)名稱(chēng)為(R)-N,N-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺L(+)-酒石酸鹽。那么,酒石酸托特羅定片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內容呢?
酒石酸托特羅定片的藥理毒理是:本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競爭性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗結果提示本品對膀胱的選擇性高于唾液腺,但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體均具有高選擇性,對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
酒石酸托特羅定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:文獻資料:托特羅定口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。食物的攝入,年齡和性別的差別不需調整劑量。托特羅定口服1~4mg,最大血藥?ǘ?Cmax)和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服托特羅定2mg后,2.5小時(shí)左右達到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原形極其相似,Cmax為2.2μg/L,AUC為12.1μg/L·h。給健康志愿者口服14C標記的托特羅定片5mg后,尿、糞排泄率分別為77%、17%,原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%,5%~14%以活性DD01回收。在給藥后24h內大多數放射活性物自人體內排泄。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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