酒石酸托特羅定片(舍尼亭),適用于因膀胱過(guò)度活動(dòng)引起的尿頻等癥狀的治療。那么,酒石酸托特羅定片的藥理毒理?藥代動(dòng)力學(xué)?
酒石酸托特羅定片的藥理毒理是:用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競爭性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗結果提示本品對膀胱的選擇性高于唾液腺,但尚未得到臨床的證實(shí)。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物,其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體均具有高選擇性,對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。
藥代動(dòng)力學(xué)是:托特羅定口服1~4mg,最大血藥ǘCmax)和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服托特羅定2mg后,2.5小時(shí)左右達到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原形極其相似,Cmax為2.2μg/L,AUC為12.1μg/L·h。給健康志愿者口服14C標記的托特羅定片5mg后,尿、糞排泄率分別為77%、17%,原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%,5%~14%以活性DD01回收。在給藥后24h內大多數放射活性物自人體內排泄。
服用本品可能引起視力模糊,用藥期間駕駛車(chē)輛、開(kāi)動(dòng)機器和進(jìn)行危險作業(yè)者應當注意。
為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng)。如需要購買(mǎi),可登陸方舟健客或者聯(lián)系我們的在線(xiàn)客服:400-086-5111。祝您健康!
(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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