頭孢呋辛酯膠囊(立健新),有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是深圳立健藥業(yè)有限公司。那么,頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服給藥后,頭孢呋辛酯被胃腸道吸收,并迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解,釋放出頭孢呋辛進(jìn)入體循環(huán)。頭孢呋辛廣泛分布于細胞外液中,酯基則被代謝成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者,進(jìn)食后立即服用本品,其藥代參數見(jiàn)下表:成人進(jìn)食后立即服用頭孢呋辛酯片的藥動(dòng)學(xué)劑量血漿峰濃度達峰時(shí)間平均消除半衰期A(yíng).U.C(相當于頭孢呋辛)(μg/ml)(h)(h)(μg-h/ml)125mg2.12.21.26.7250mg4.12.51.212.9500mg7.03.01.227.41000mg13.62.51.350.0血中頭孢呋辛大約有50%與蛋白結合。進(jìn)食后服藥可達到最佳吸收。在飯后服藥,片劑的吸收率增加(絕對生物利用度增加37%至52%)。但是,病人服用片劑后,其臨床反應和細菌反應與食物的攝入無(wú)關(guān)。頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球濾過(guò)及腎小管分泌而從尿中排泄。成人口服本品后12小時(shí),約50%頭孢呋辛可在尿中檢測到。目前尚缺乏兒童的藥代動(dòng)力學(xué)研究數據。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性不能推斷兒科病人。本品從尿中排泄,對腎功能減低者,其血清半衰期延長(cháng)。20例平均年齡為83.9歲,平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究數據表明血清平均消除半衰期為3.5小時(shí)。盡管如此,不必根據年齡調整劑量。同時(shí)服用丙磺舒,頭孢呋辛的平均血清濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積可增加50%。透析可降低頭孢呋辛的血清水平。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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