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頭孢呋辛酯膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/18 10:40:37
    導讀:頭孢呋辛酯膠囊(達力新)脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的主要成分為頭孢呋辛酯。分子式:C20H22N4O10S,分子量:510.48,化學(xué)名:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯,為膠囊劑。頭孢呋辛酯膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

頭孢呋辛酯膠囊(達力新)脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服頭孢呋辛酯膠囊(達力新)250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)頭孢呋辛酯膠囊(達力新)吸收,空腹和餐后口服頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(cháng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的血藥濃度。過(guò)量使用頭孢呋辛酯膠囊(達力新)可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低頭孢呋辛酯膠囊(達力新)的血藥濃度。

頭孢呋辛酯膠囊(達力新)適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無(wú)并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

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