頭孢呋辛酯膠囊為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。那么,頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是會(huì )如何呢?
頭孢呋辛酯膠囊為膠囊劑。
頭孢呋辛酯膠囊適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃體炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。
頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是會(huì ):本品脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(cháng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。過(guò)量使用本品可刺激大腦而導致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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