恩替卡韋分散片為白色或類(lèi)白色片。恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋分散片用于血清轉氨酶ALT持續升高躍的用量是怎樣呢?
恩替卡韋分散片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋分散片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋分散片每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋分散片進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,恩替卡韋分散片的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。恩替卡韋分散片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋分散片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩替卡韋分散片表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。恩替卡韋分散片的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋分散片在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋分散片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋分散片的血藥濃度以雙指數方式下降,恩替卡韋分散片達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋分散片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋分散片主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩替卡韋分散片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋分散片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
恩替卡韋分散片用于血清轉氨酶ALT持續升高躍的用量:患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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