使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):

本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。

年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4-6nmol/L，所以根據不同患者，口服5-10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為1.2L/分，表觀(guān)分布容積約為10L/kg。

本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。

本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物）不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。

高血壓患者服用本品后，穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。

本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn)，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無(wú)活性）濃度增高。

動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障。

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（實(shí)習編輯：李建雄）