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非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/10/9 2:10:12
    導讀:非洛地平緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。

非洛地平緩釋片用于治療高血壓(可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。主要成份為非洛地平。那么,非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?

非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

非洛地平緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L,所以根據不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時(shí)降壓效應。

非洛地平緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀(guān)分布容積約為10L/kg。非洛地平緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。

非洛地平緩釋片在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn),但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。

建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線(xiàn)400-086-5111,方舟健客將有專(zhuān)家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。

(實(shí)習編緝:陳志東)

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