非洛地平緩釋片有報道發(fā)現有牙齦炎或牙周炎的患者,用藥后可能會(huì )引起牙齦腫大,但可以通過(guò)牙科保健加以避免或逆轉。那么,非洛地平緩釋片有哪些藥代動(dòng)力學(xué)?下面讓小編為你介紹吧。
非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1.本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。
2.年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4-6nmol/L,所以根據不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時(shí)降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為1.2L/min,表觀(guān)分布容積約為10L/kg。
3.本品的血藥濃度隨年齡增加,老年髙血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。
4.本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變非洛地平的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。
5.本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線(xiàn),但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗表明本品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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