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替吉奧膠囊的藥理毒理有哪些內容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/24 9:18:29
    導讀:替吉奧膠囊為硬膠囊劑,用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

替吉奧膠囊為口服藥品,使用時(shí)需注意嚴重的腎功能障礙患者;嚴重的肝功能障礙患者;正在使用氟胞嘧啶的患者禁用。那么,替吉奧膠囊的藥理毒理有哪些內容呢?

替吉奧膠囊藥理毒理是:

1、抗腫瘤作用本品對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外,本品對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長(cháng)存活期的作用,對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。

2、作用機制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續存在,增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。上述作用的結果使本品口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。

3.毒理研究:性毒性試驗結果顯示:小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beagle犬的LD50為53mg/kg。長(cháng)期毒性試驗結果顯示:本品對SD大鼠、Beagle犬連續口服給藥13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細胞

看了以上的介紹,相信您對本品有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問(wèn),請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。

健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編輯:林博)

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