替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。那么,老年患者使用替比夫定片如何呢?
替比夫定片在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表觀(guān)分布容積超出全身體液量,提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內。替比夫定片在血漿和血細胞間分布均勻。替比夫定片的健康受試者服用14+C標記的替比夫定后,檢測不出代謝產(chǎn)物。替比夫定片不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物或抑制劑。替比夫定片的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數±標準差),替比夫定片的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。替比夫定片每日給藥一次,大約5至7天后達到穩態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說(shuō)明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。
替比夫定片達到峰值后,替比夫定片血藥濃度以雙指數方式下降,替比夫定片的終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。替比夫定片主要以原形通過(guò)尿液排泄。替比夫定片對腎清除率接近正常腎小球濾過(guò)率,提示主要排泄機制為被動(dòng)擴散。替比夫定片單劑量口服600mg后,約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。替比夫定片由于腎排泄是主要消除途徑,替比夫定片對于中到重度腎功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要進(jìn)行給藥間隔調整。
替比夫定片的老年患者用藥:替比夫定在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。考慮到老年人由于各種并發(fā)癥造成的腎功能損傷,在使用本品時(shí),應監測患者的腎功能并相應調整藥物的劑量和用法。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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