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孕婦使用替比夫定片如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/12 22:38:31
    導讀:替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時(shí)對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。

替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,孕婦使用替比夫定片如何呢?

替比夫定片是一種合成的胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物,替比夫定片具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時(shí)。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。

替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,替比夫定片對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時(shí)對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。替比夫定片在濃度達l0μM時(shí),在HepG2細胞中沒(méi)有發(fā)現明顯的線(xiàn)粒體毒性。

替比夫定片的孕婦用藥:替比夫定屬于美國FDA藥物妊娠安全性分類(lèi)的B類(lèi)藥物。臨床前研究中替比夫定無(wú)致畸性,且顯示其對胚胎和胎仔發(fā)育無(wú)不良作用。對妊娠大鼠和家兔的研究顯示替比夫定可以通過(guò)胎盤(pán)。對大鼠和家兔的發(fā)育毒理學(xué)研究表明,在劑量達每天1000mg/kg,暴露量分別高出人體治療劑量(600mg/日)的6倍和37倍時(shí),未觀(guān)察到對胎仔有損害的證據。

對妊娠婦女還沒(méi)有足夠的對照良好的研究。因為動(dòng)物生殖毒性研究并不總能夠預示人體反應,所以只有在利益大于風(fēng)險時(shí)方可在妊娠期間使用替比夫定。

如果您有更多關(guān)于本產(chǎn)品的疑問(wèn),或者其他關(guān)于本產(chǎn)品用藥的任何疑問(wèn),建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,方舟健客藥房專(zhuān)科藥業(yè)咨詢(xún)熱線(xiàn):400-086-5111。藥物選擇須慎重,請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。

(實(shí)習編緝:葉鎧)

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