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服用哪些藥物期間避免服用鹽酸伐地那非片呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/12 2:10:03
    導讀:鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。

鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,服用哪些藥物期間避免服用鹽酸伐地那非片呢?

鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。

鹽酸伐地那非片的特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。鹽酸伐地那非片在性刺激過(guò)程中,陰莖海綿體內的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),鹽酸伐地那非片中的NO激活平滑肌細胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,鹽酸伐地那非片鞥使細胞內環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片具有增加陰莖內的血流量。

鹽酸伐地那非片的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調節。鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛瑥亩鰪娦源碳さ淖匀环磻{}酸伐地那非片在酶的純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。

臨床應用鹽酸伐地那非片時(shí)須考慮到這點(diǎn)。先天性QT間期延長(cháng)(長(cháng)QT綜合癥)的患者和服用IA類(lèi)(如奎尼丁,普魯卡因胺)或III類(lèi)(如胺碘酮,索他洛爾)抗心律失常藥物應避免服用伐地那非。

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(實(shí)習編緝:張桂平)

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