鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片慎用于哪些患者呢?
鹽酸伐地那非片的特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。鹽酸伐地那非片在性刺激過(guò)程中,陰莖海綿體內的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),鹽酸伐地那非片中的NO激活平滑肌細胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,鹽酸伐地那非片鞥使細胞內環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片具有增加陰莖內的血流量。
鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調節。鹽酸伐地那非片通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛瑥亩鰪娦源碳さ淖匀环磻{}酸伐地那非片在酶的純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。
對于下列情況的患者,鹽酸伐地那非片的安全性尚未研究,除非有進(jìn)一步的資料才推薦使用伐地那非:嚴重肝病,需透析的晚期腎病,低血壓(靜息收縮壓<90mmHg),近期患有腦卒中或心肌梗死(6個(gè)月內),不穩定型心絞痛,家族退行性眼部疾病如色素性視網(wǎng)膜炎慎用鹽酸伐地那非片。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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