鹽酸地爾硫卓片 為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時(shí)抑制鈣離子內流有關(guān)。口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過(guò)效應,生物利用度為40%。鹽酸地爾硫卓片的動(dòng)物實(shí)驗證實(shí)本品對生育力無(wú)明顯作用。
那么,鹽酸地爾硫卓片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
鹽酸地爾硫卓片的主要成分為鹽酸地爾硫卓。化學(xué)名:順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。
藥代動(dòng)力學(xué):
本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過(guò)效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30-120mg,30-60min后可在血漿中測出,2~3小時(shí)血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
藥物過(guò)量:
藥物過(guò)量可導致心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過(guò)胃腸道清除本品的同時(shí)根據本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗,可給予以下治療: 1.心動(dòng)過(guò)緩:給予阿托品0.6-1mg,如無(wú)效可謹慎地使用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導阻滯:治療同前,如出現持續的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。 3.心力衰竭:應用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓:應用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
鹽酸地爾硫卓片為白色片。內含適量使藥物在體內緩緩釋放的阻滯劑。
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(實(shí)習編輯:謝秀齊)
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