鹽酸地爾硫卓片可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動(dòng)脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。那么,鹽酸地爾硫卓片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
鹽酸地爾硫卓片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
鹽酸地爾硫卓片可延長(cháng)房室結不應期,除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長(cháng)竇房結恢復時(shí)間。罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
鹽酸地爾硫卓片有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。
鹽酸地爾硫卓片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過(guò)效應,生物利用度為40%。在體內代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70~80%。單次口服本品30-120mg,30-60min后可在血漿中測出,2~3小時(shí)血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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