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鹽酸吡格列酮分散片的孕婦用藥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/28 14:39:31
    導讀:鹽酸吡格列酮分散片主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調節胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。

鹽酸吡格列酮分散片為白色或類(lèi)白色片。禁用于對本品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。那么,鹽酸吡格列酮分散片的孕婦用藥是怎樣呢?

鹽酸吡格列酮分散片用于對于2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮分散片可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮分散片可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí),鹽酸吡格列酮分散片也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營(yíng)養咨詢(xún)、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要,在藥物維持治療時(shí)也是如此。

鹽酸吡格列酮分散片屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,鹽酸吡格列酮分散片為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。鹽酸吡格列酮分散片主要作用機理為激活脂肪骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調節胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。

鹽酸吡格列酮分散片1次/日口服給藥24小時(shí)后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產(chǎn)物)血清濃度仍比較高。鹽酸吡格列酮分散片7天內,鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮達到穩態(tài)血清濃度。鹽酸吡格列酮分散片的穩態(tài)時(shí),吡格列酮的兩個(gè)有藥理活性的代謝產(chǎn)物,代謝產(chǎn)物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清濃度達到或超過(guò)吡格列酮的水平。鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,鹽酸吡格列酮分散片占總吡格列酮峰濃度的30~50%,占血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)的20~25%。

鹽酸吡格列酮分散片分別給藥15毫克/日及30毫克/日,鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度(Cmax)、(AUC)和谷血清濃度(Cmin)均成比例增加。鹽酸吡格列酮分散片以60毫克/日給藥時(shí),鹽酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和總吡格列酮的增長(cháng)略低于此比例。鹽酸吡格列酮分散片的孕婦用藥是:

妊娠類(lèi)型C。在器官發(fā)生過(guò)程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍),未見(jiàn)吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克/千克/日和以上(基于毫克/米2,約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時(shí),可觀(guān)察到過(guò)期產(chǎn)和胚胎毒性(表現為種植后流產(chǎn)增加,發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中,未見(jiàn)功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克/千克(基于毫克/米2,約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時(shí),可觀(guān)察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量(基于毫克/米2,約為人最大推薦口服劑量的2倍)時(shí),其后代體重下降,出現出生后發(fā)育遲緩。

在女性方面,尚無(wú)足夠且控制良好的研究。只有當對胎兒潛在的好處超過(guò)潛在風(fēng)險時(shí),才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān),大部分專(zhuān)家建議,懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

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