顛茄磺芐啶片為復方制劑,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g、甲氧芐啶80mg、顛茄流浸膏8mg。由巨幼紅細胞性貧血患者禁用。那么,顛茄磺芐啶片與華法林合用是怎樣呢?
顛茄磺芐啶片的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8—10小時(shí),顛茄磺芐啶片對腎功能減退者,半衰期延長(cháng),需調整劑量。顛茄磺芐啶片吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。顛茄磺芐啶片可穿透血一腦脊液屏障,達治療濃度。顛茄磺芐啶片也可以過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中,顛茄磺芐啶片口服自胃腸道吸收迅速,顛茄磺芐啶片的代謝主要由肝細胞水解酶分解,顛茄磺芐啶片峰值作用時(shí)間1——2小時(shí),顛茄磺芐啶片作用持續時(shí)間4小時(shí),經(jīng)腎排泄。
顛茄磺芐啶片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,顛茄磺芐啶片均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1—4小時(shí)達到。顛茄磺芐啶片給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,顛茄磺芐啶片的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。顛茄磺芐啶片均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌,顛茄磺芐啶片的尿藥濃度明顯高于血藥濃度。顛茄磺芐啶片單劑口服給藥后0—72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;顛茄磺芐啶片以游離藥物形式排出66.8%.SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。
顛茄磺芐啶片與華法林合用時(shí),本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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