嗎替麥考酚酯片禁用于對聚山梨醇酯80(吐溫)有超敏反應的患者。那么,嗎替麥考酚酯片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類(lèi)固醇同時(shí)應用。嗎替麥考酚酯片口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式,是活性代謝產(chǎn)物。嗎替麥考酚酯片是強效的、選擇性的、非競爭性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,因此能夠抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因為T(mén)和B淋巴細胞的增殖嚴格依賴(lài)于嘌呤的從頭合成,而其他的細胞可以利用補救途徑,因此MPA有抑制淋巴細胞增殖的作用。
嗎替麥考酚酯片可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細胞增殖。嗎替麥考酚酯片還可以抑制B淋巴細胞產(chǎn)生抗體。嗎替麥考酚酯片可以抑制淋巴細胞和單核細胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是細胞與內皮細胞粘附相關(guān)的,因此可抑制白細胞進(jìn)入炎癥和移植物排斥反應的部位。嗎替麥考酚酯片不能抑制外周血單核細胞活化的早期反應,如白介素-1和白介素-2的產(chǎn)生等,但可以抑制這些早期反應所導致的DNA合成和增殖反應。
嗎替麥考酚酯片能逆轉狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應。嗎替麥考酚酯片在大鼠的主動(dòng)脈和心臟同種移植模型和猿類(lèi)心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動(dòng)脈血管病。嗎替麥考酚酯片在這些實(shí)驗中,嗎替麥考酚酯片為單獨使用或和其他免疫抑制劑合用。嗎替麥考酚酯片在動(dòng)物模型中嗎替麥考酚酯表現出抑制免疫介導的炎性反應,嗎替麥考酚酯片在鼠類(lèi)的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長(cháng)和延長(cháng)生存期。
嗎替麥考酚酯片的藥物過(guò)量:在人類(lèi)中無(wú)過(guò)量使用本藥的情況MPA不能通過(guò)血液透析消除。但當MPAG濃度極高時(shí)(大于100微克/毫升),一小部分MPAG可被透析掉。通過(guò)增加藥物的分泌,MPA可被膽酸分離劑,如消膽胺消除。特殊提示在大鼠和兔子中,嗎替麥考酚酯表現出致畸作用,所以驍悉不應被打開(kāi)和壓碎。避免吸入和皮膚直接接觸片中的粉末。如果這樣的接觸發(fā)生,用肥皂和水徹底清洗;用清水沖洗眼睛。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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