雷貝拉唑鈉腸溶片是雷貝拉唑鈉腸溶片的主要成份，雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物，是苯并咪唑的替代品，無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性，但可附著(zhù)在胃壁細胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質(zhì)子泵，故雷貝拉唑鈉作為胃內的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生，此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。那么，雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么？

雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

據國外文獻報道：該藥是經(jīng)胃后在腸道內才開(kāi)始被吸收的。在20mg劑量組，血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時(shí)達到的。在10mg～40mg劑量范圍內，血藥濃度峰值和曲線(xiàn)下面積與劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)（在0.7～1.5范圍內），體內藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內，血藥濃度的曲線(xiàn)下面積提高2～3倍。

雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結合率約為97%，主要的代謝產(chǎn)物為硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代謝物還有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代謝物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩定的腎衰患者體內（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、

雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內的分布相似。此藥用于老年患者時(shí)，藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，1次/日，連續7天，出現血藥濃度的曲線(xiàn)下面積加倍，濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外，此藥在體內無(wú)累積現象。

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（實(shí)習編輯：葉燕玲）